Narkotika

Omeprazols

Sinonīmi plašākā nozīmē

Protonu sūkņa inhibitori, PPI, aktīvās sastāvdaļas ar -prazolu (piemēram, pantoprazols), Antra® sūkņa inhibitori

ievads

Parasti kuņģī ir līdzsvars starp agresīvas kuņģa skābes veidošanos un gļotu un ūdeņraža karbonāta veidošanās aizsargmehānismiem. Parietālās vai parietālās šūnas ir atbildīgas par kuņģa skābes ražošanu, sekundārās šūnas - par gļotu un ūdeņraža karbonāta ražošanu. Ražošanu regulē dažādi mehānismi.

Skābes pH vērtība parasti ir no 1 līdz 2, un tā rodas, kad parietālo vai parietālo šūnu enzīms H + / K + -ATPase vai protonu pumpis apmaina pozitīvi uzlādētus ūdeņraža atomus (protonus) pret kālija jonu, patērējot enerģiju. sūknē kuņģi.

Slimības, kas saistītas ar kuņģa skābi, var ietekmēt trīs veidos. Viena no iespējām ir lietot antacīdus, lai buferizētu kuņģa skābi. Otra iespēja ir gļotādas aizsardzības rekonstrukcija. Trešā veida mērķis ir samazināt kuņģa skābes ražošanu. Tie ietver tā sauktie protonu sūkņa inhibitori (PPI), piemēram, aktīvā viela omeprazols.

Terapijas laikā ar omeprazolu vienmēr jācenšas identificēt un novērst kuņģa skābes pārprodukcijas izraisošos faktorus. Stress un drudžains dzīvesveids pozitīvi ietekmē sālsskābes ražošanu. Atsevišķi luksusa ēdieni, piemēram, kafija, augsts alkohola saturs un pikanti ēdieni, arī stimulē ražošanu.

Nevajadzētu aizmirst, ka ļoti specifisks dīglis, ko sauc par Helicobacter pylori, var kolonizēt kuņģa gļotādu, un tas ir visizplatītākais kuņģa un zarnu čūlu un kuņģa gļotādas iekaisuma cēlonis. Protonu sūkņa inhibitori, piemēram, omeprazols, ir aizstājuši citus terapeitiskos līdzekļus, piemēram, antacīdus (kas neitralizē kuņģa skābi). Tie ir pirmā izvēle pat pirms H2 blokatoriem.

Kā darbojas Omeprazols

Protonu sūkņa inhibitori, piemēram, omeprazols, darbojas, saistoties ar enzīmu, kas ir atbildīgs par kuņģa skābes ražošanu un tādējādi neatgriezeniski (neatgriezeniski) to nomāc. Kā ts prodrug, protonu sūkņa inhibitori (omeprazols) darbojas tikai ar skābu pH vērtību un tad, kad parietālās šūnas ir aktīvas. Tiek bloķēti tikai fermenti, kas atrodas uz kuņģa šūnu membrānas. Aktīvā viela (omeprazols) caur asinsriti tiek transportēta uz parietālajām šūnām, kur tā uzkrājas un aktivizē protonu sūkņus.

Omeprazola farmakokinētika

Omeprazola darbības vieta ir protonu sūkņiem, kas atrodas uz parietālo šūnu membrānas un norāda uz kuņģa lūmenu. Lai nokļūtu parietālajā šūnā, omeprazolu nedrīkst kuņģī aktivizēt. Tādēļ zāles ievada kā skābi necaurlaidīgu kapsulu. Tas nodrošina, ka aktīvā viela tiek aizsargāta no kuņģa skābes ar kapsulas palīdzību. Tikai tievajās zarnās kapsulu salauž sārmainā zarnu vide, un aktīvā viela caur zarnu šūnām tiek absorbēta asinsritē. Omeprazols caur asinīm nonāk parietālajā šūnā, kur tas tiek aktivizēts.

Jāatzīmē, ka zāles samērā ātri sadalās aknās. Omeprazola eliminācijas pusperiods ir tikai aptuveni stunda. Tā kā aktivētā aktīvā viela neatgriezeniski saistās ar protonu sūkni, darbības ilgums ir daudz ilgāks un parasti pietiek ar vienas kapsulas uzņemšanu dienā. Sālsskābes ražošanas kavēšanas pakāpe ir atkarīga no devas un protonu sūkņu skaita un aktivitātes parietālo šūnu šūnu membrānā (omeprazols).

Omeprazola devas

Omeprazolu lieto iekšķīgi kā pret skābēm izturīgu kapsulu (piemēram, Omep®). Parastā deva ir 20 mg dienā. Dažos gadījumos (piemēram, Zollingera-Elisona sindroms) tomēr var būt nepieciešamas ievērojami lielākas devas. Omeprazolam ir plašs terapeitiskais diapazons.

Omeprazola lietojumi

Omeprazolu lieto šādām slimībām:

Kuņģa gļotādas iekaisums (hiperacīds gastrīts)
Kuņģa un zarnu čūlas (kuņģa čūla, divpadsmitpirkstu zarnas čūla)
Zollingera-elles sindroms
Refluksa ezofagīts (ar un bez Bareta sindroma)
Helicobacter pylori izskaušana
Profilakse stresa gadījumā vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana

Protonu sūkņa inhibitorus, piemēram, omeprazolu, lieto kuņģa gļotādas iekaisumam, kas saistīts ar sālsskābes ražošanu (hiperacīds gastrīts), kuņģa vai tievās zarnas čūlas (kuņģa čūla, divpadsmitpirkstu zarnas čūla), hormona gastrīna pārprodukcijai (Zollingera-Elisona sindroms) un barības vada smagām formām. kuru pamatā ir kuņģa skābe, kas plūst atpakaļ barības vadā (refluksa ezofagīts).

Ompeprazolu var izmantot arī ar stresu saistītu kuņģa vai zarnu čūlu profilaksei (stresa čūlas profilaksei) vai kuņģa gļotādas aizsardzībai NPL terapijas laikā (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi). Tās ir zāles, kas mazina sāpes, samazina drudzi un mazina iekaisumu.

Kuņģa gļotādas baktēriju kolonizācijas gadījumā ar dīgli Helicobacter pylori, protonu sūkņa inhibitorus, piemēram, omeprazolu, lieto kombinācijā ar noteiktām antibiotikām. Vienmēr omeprazola lietošana bez baktēriju apkarošanas parasti nenoved pie ilgstošiem panākumiem. Tā saucamajā trīskāršajā terapijā protonu sūkņa inhibitors, piem. Omeprazols, kombinēts ar divām dažādām antibiotikām.

Šīs antibiotikas ir klaritromicīns vai nu ar amoksicilīnu (Franču trīskāršā terapija) vai metronidazolu (Itāļu trīskāršā terapija). Šī izskaušana ir veiksmīga vairāk nekā 90% gadījumu. Helicobacter pylori dīglis ir gramnegatīvs stienis. Līdz 50% pasaules iedzīvotāju ir inficēti. Infekcija parasti notiek bērnībā. Atkārtota inficēšanās pieaugušā vecumā (mazāk nekā 1%).

Omeprazola blakusparādības

Omeprozols parasti ir labi panesams. Pat ja tiek ievadītas lielas devas un pēc ilgstošas terapijas, blakusparādības rodas reti. 1-2% pacientu sūdzas par kuņģa un zarnu trakta sūdzībām. Parasti tas ir saistīts ar mainītu baktēriju kolonizāciju kuņģa-zarnu traktā, jo kuņģa skābe parasti nodrošina lielāko baktēriju nogalināšanu (piemēram, laktobacilli, streptokoki).Galvassāpes vai reibonis ir vēl retāk sastopams. Daži pacienti sūdzas arī par nogurumu vai niezi. Lielu devu infūzijas terapijas gadījumā, kā to var norādīt akūtas kuņģa asiņošanas gadījumā, retos gadījumos tas noved pie redzes traucējumiem, jo protonu pumpas var atrast arī acī.

Jāatzīmē arī, ka daži fermenti, kas ir atbildīgi par olbaltumvielu sagremošanu kuņģī, optimāli var darboties tikai tad, ja pH vērtība ir pareiza un ir pietiekami daudz sālsskābes. Tas var izraisīt arī gremošanas traucējumus, īpaši, sagremojot olbaltumvielas. Tomēr, tā kā gremošana parasti tiek lokalizēta tievajās zarnās un kuņģa daļa ir diezgan maza, gremošanas traucējumi, kas ietekmē olbaltumvielu gremošanu kuņģī, bieži netiek novēroti, ja omeprazolu lieto atsevišķi.

Blakusparādības pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas

Pēc omeprazola lietošanas pārtraukšanas nav tiešu blakusparādību, no kā jābaidās, un tāpēc šīs zāles nav jāsašaurina. Tomēr, ja omeprazola iedarbība tiek pārtraukta, tam joprojām var būt sekas. Iepriekš mazināti simptomi, piemēram, sāpes vēdera augšdaļā vai skābes regurgitācija, pēc apstāšanās var parādīties intensīvāk. To var novērst, izvairoties no stimulējošiem līdzekļiem, kas kairina kuņģi, piemēram, kafijas, alkohola un šokolādes, kā arī nesmēķējot.

Skābes blokatorus, piemēram, omeprazolu, arī bieži lieto profilaktiski, lai mazinātu citu zāļu blakusparādības. Piemēram, ja omeprazolu pārtrauc lietot vienlaikus ar pretsāpju līdzekļiem, piemēram, ibuprofēnu vai diklofenaku, palielinās blakusparādību, piemēram, kuņģa čūlas, risks.

Ilgstošu medikamentu blakusparādības

Tā sauktās “kuņģa aizsardzības” zāles bieži tiek izrakstītas mēnešiem vai gadiem, un tās lieto pacientam. Pat ja tas ir norādīts arī daudzos gadījumos, lietojot ilgstošus medikamentus, dažreiz palielinās nopietnu blakusparādību risks.

Pirmkārt, omeprazola lietošana kavē kalcija uzsūkšanos zarnās, tāpēc jo ilgāk zāles lieto, jo lielāks ir lūzumu risks. Tas jo īpaši attiecas uz vecākiem pacientiem, kuriem jau ir kaulu zudums (osteoporoze). Baktēriju pneimonijas risks palielinās arī tad, ja zāles lieto ilgā laika posmā. Citas iespējamās ilgstošas lietošanas sekas ir nieru iekaisums. Blakusparādības, kas minētas ilgstoši lietojot omeprazolu, ir ļoti atkarīgas no devas. Turklāt vienmēr ir jāizvērtē ilgtermiņa medikamentu priekšrocības un trūkumi.

Omeprazola mijiedarbība ar citām zālēm

Omeprazols var noārdīt citas zāles, piemēram, diazepāmu (Psihotropās zālesn), fenitoīns (lieto neregulāru sirdsdarbību vai krampju ārstēšanai) vai varfarīns (antikoagulantu viela) piebremzē.

Omeprazola kontrindikācijas

Omeprazolu nedrīkst ievadīt ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Vēl viena kontrindikācija ir vienlaicīga klopidogrela lietošana. Tas ir trombocītu agregācijas inhibitors koagulācijas (agregācijas) laikā. Omeprazols kavē enzīmu (citohromu CYP2C19), kas aktivizē klopidogrelu. Tas nozīmē, ka nevar sasniegt pietiekamu efektīvu klopidogrela līmeni vai ir vajadzīgas lielākas devas.

Ko jūs varat darīt, ja efekti nolietojas?

Ja jūtat, ka omeprazola ietekme mazinās vai simptomi, piemēram, atraugas vai sāpes vēdera augšdaļā, kļūst izteiktāki, jums jāredz ģimenes ārsts vai ārsts, kurš izrakstījis šīs zāles.

Var būt nepieciešams palielināt devu vai pāriet uz citām zālēm. Dažos gadījumos vispirms tomēr jāveic sīkāka pārbaude, piemēram, ņemot asins paraugu. Nekādā gadījumā nedrīkst mainīt omeprazola medikamentus vai pārtraukt zāļu lietošanu, ja iedarbība mazinās.

Vai omeprazolu var lietot grūtniecības laikā?

Omeprazols parasti ir viena no narkotikām, ko atļauts lietot grūtniecības laikā. Tomēr ārsts, kurš izrakstīja zāles, jāinformē par grūtniecības iestāšanos. Pēc tam viņš apsvērs iespēju izrakstīt omeprazolu.

Bieži simptomus var mazināt arī citi pasākumi, piemēram, gulēšana ar paaugstinātu ķermeņa augšdaļu vai izvairīšanās no kafijas un citiem skābi veicinošiem ēdieniem. Principā nekādus medikamentus nedrīkst lietot bez ārsta receptes vai ieteikuma, īpaši grūtniecības laikā.

Jums var būt interesē arī šī tēma: Grēmas grūtniecības laikā